Эстетическая медицина

Общее представление о фармакологических и клинических свойствах милнаципрана

Материалы по медицине / Ежедневное применение милнаципрана от теории к практике / Общее представление о фармакологических и клинических свойствах милнаципрана

Милнаципран является продуктом разработки действенного препарата, целью которой являлось создание антидепрессанта, который по эффективности не должен уступать трициклическому антидепрессанту (ТЦА), но переносится больными так же хорошо, как и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Хотя эффективность ТЦА широко признается, особенно в случаях тяжелых депрессивных состояний, их взаимосвязь с рядом рецепторов нейромедиаторов приводит к возникновению основных побочных явлений, таких как сердечно-сосудистые нарушения, а также сонливости, головокружения, тремора, сухости во рту, нарушений аккомодации и запоров. Ясно, что плохая переносимость ТЦА может обусловить несоблюдение больными режима и схемы лечения и в результате их эффективность будет отсутствовать. СИОЗС разрабатывались как средства, которые должны влиять более целенаправленно на систему серотонина, пытаясь сымитировать антидепрессивную активность ТЦА, но при приеме которых нежелательные неспецифические взаимодействия будут отсутствовать. Хотя не вызывающая сомнения их специфичность к системе 5-НТ ответственна за хорошую их переносимость, такая избирательность также, по-видимому, приводит к снижению антидепрессивной активности по сравнению с избирательностью ТЦА. Такое утверждение основывается не только на большом клиническом опыте, но и на результатах контролируемых сравнительных исследований эффективности ТЦА и СИОЗС у больных с тяжелыми депрессивными состояниями и результатах метанализа исследованиях, в которых проводилось сравнение ТЦА и СИОЗС, показавших, что ТЦА более эффективны при лечении основных форм депрессивных состояний, чем СИОЗС. Оптимальная доза милнаципрана для большинства больных составляет 50 мг 2 раза в сутки. У больных с повышенным риском развития побочных явлений эффективной может оказаться начальная доза 50 мг в сутки. Больным с особенно тяжелой депрессией, возможно, необходима доза 100 мг 2 раза в сутки в тех случаях, когда ее симптомы полностью не устраняются при дозе 50 мг 2 раза в сутки. Милнаципран при пероральном введении всасывается повсеместно и быстро, его биодоступность составляет 85%. Прием препарата с пищей сводит до минимума развитие неблагоприятных его действий на слизистую оболочку желудка. Полупериод выведения милнаципрана в организме человека равен приблизительно 8 ч, что сопоставимо с двукратным суточным приемом препарата. Стабильные уровни последнего в организме у больного достигаются через 2–3 дня при его приеме 2 раза в сутки. Если приходится прекратить прием милнаципрана из-за возникновения нежелательных явлений, то он выводится из организма больного в течение 1–2 дней. Кроме того, в отличие от некоторых других антидепрессантов прием милнаципрана можно приостановить быстро, если это потребуется, что предотвратит развитие синдрома отмены и не потребует постепенного снижения дозы препарата перед тем, как приостановить его прием. Эффективность милнаципрана, как и всех антидепрессантов, проявляется не сразу: обычно должно пройти 2 нед лечения данным препаратом перед тем, как наступит улучшение клинических показателей, а для проявления полной его действенности может потребоваться по крайней мере 6–8 нед. Кроме того, важно и то, что симптомы отмены препарата, возникающие в результате приостановки приема ранее применявшегося антидепрессанта, не следует путать с побочными явлениями, связанными с терапией милнаципраном. Было показано, что отмена особенно пароксетина приводит к ряду нежелательных эффектов.